Los fármacos interactúan con el cuerpo humano, desde la farmacodinamia ( efecto del fármaco en el organismo) y desde la farmacocinetica ( efecto del organismo en el fármaco: absorción, distribución, metabolismo y eliminación).
¿Cómo?
La mayoría de los fármacos interactúan con moléculas proteicas específicas ubicadas en la membrana celular, llamadas Receptores.
Éstos receptores generan una respuesta fisiológica cuando interactúan con sustancias endógenas o una respuesta farmacológica cuando interactúan con fármacos exógenos. Siempre se produce una respuesta biológica.
Las sustancias endógenas son:
- Transmisores sinápticos : Acetilcolina, Norepinefrina ( Noradrenalina), Dopamina, Serotonina ( 5-Hidroxitriptamina : 5HT), Ácido gamma amino butírico (GABA),
Glutamato, entre otras.
- Hormonas:
- endócrinas: Insulina, Levotiroxina, Cortisol, Aldosterona, Testosterona,
Estradiol,entre otras.
- locales: Histamina, Serotonina, Prostaglandinas, Cininas, entre otras.
Éstas se liberan en procesos patológicos locales : lesiones, golpes,
infecciones, etc., produciendo una reacción inflamatoria local.
Las sustancias que activan un receptor y generan una respuesta se llaman : AGONISTAS.
Los fármacos que bloquean un receptor al unirse al mismo, y por ende, no generan respuesta alguna, se llamas: ANTAGONISTAS. Los antagonistas impiden que un agonista se una al receptor bloqueado.
Algunas definiciones......
El número de enlaces generados en la interacción fármaco-receptor define la AFINIDAD del fármaco por determinado receptor.
La capacidad de un fármaco de interactuar o de unirse a un receptor determinado define la ESPECIFICIDAD. Ningún fármaco es en verdad específico, pero algunos tienen una capacidad de unión relativamente selectiva a determinado tipo de receptores. ( Veremos más adelante que la selectividad se va perdiendo con el aumento de la dosis, por la ley de acción de masas.)
Los fármacos se prescriben para lograr el efecto terapéutico esperado pero pueden producir efectos indeseables ( a dosis terapéutica ) => EFECTOS ADVERSOS.
SUSTANCIAS TRANSMISORAS: son sustancias químicas que se sintetizan en y se liberan desde, terminaciones nerviosas. Se llaman neuro-transmisores. Difunden a través del espacio sináptico, y se fijan a los receptores post-sinápticos pertinentes. El receptor cambia su conformación y genera un conjunto de reacciones en serie que culmina en una respuesta fisiológica. Luego de un tiempo ( de acuerdo a las características de cada transmisor y de cada receptor), el neuro-transmisor se despega del receptor , y es inactivado por degradación enzimática en el espacio sináptico, o recaptado por el terminal nervioso, para ser degradado y re-sintetizado para su re-utilización.
HORMONAS: Son sustancias químicas que se sintetizan en células especializadas, células que conforman el tejido de las glándulas endocrinas. éstas glándulas vierten su producto al sistema circulatorio. Hay muchas hormonas que se sintetizan en células especializadas, pero no están agrupadas en estructuras determinadas: la insulina (células beta de los Islotes L del pancreas) y el glucagón (células alfa de los islotes L del pancreas). El pancreas no es glándula endocrina sino exocrina por su papel en la digestión.
Desde la circulación sistémica, la hormona es detectada por los tejidos que tienen receptores específicos para esa hormona, son receptores de naturaleza proteica, situados en la membrana plasmática. Tras la interacción hormona-receptor , el receptor cambia su conformación y genera un conjunto de reacciones en serie que culmina en una respuesta fisiológica o metabólica.
Bibliografía :
Goodman y Gilman. Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica 12° Ed.
Brunton, L.ISBN-13 9786071506412
Publicado Enero 2012
Edición 12ª
Idioma Español
Páginas 2.035
Peso 57mb
Formato: TruePDF
Editorial MCGRAW HILL
